Психоделические вещества, включая ЛСД и псилоцибин, действуют преимущественно через серотониновую систему мозга.
Псилоцибин метаболизируется в псилоцин в организме, который действует как
агонист на 5-HT2A рецептор. Активация этих рецепторов запускает каскад нейрохимических изменений в префронтальной коре, которая отвечает за принятие решений, концентрацию внимания, контроль импульсов, планирование целей и их достижение, и других областях мозга. Предполагается, что это взаимодействие может влиять на процессы нейропластичности — способности мозга формировать новые связи между нервными клетками (нейронами). Теоретически это могло бы объяснять заявленные эффекты улучшения обучаемости и адаптивности мышления. Однако прямые доказательства усиления нейропластичности при микродозах у людей пока отсутствуют.